Amin verfolgen - Trace amine
| Amin verfolgen | |
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| Drogenklasse | |
 Phenethylamin-Skelett
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| Klassenkennungen | |
| Wirkmechanismus | Rezeptoragonist |
| Biologisches Ziel | Humaner Spurenamin-assoziierter Rezeptor 1 |
| Chemische Klasse |
Endogene Amine mit Spurenvorkommen (Nanogramm oder weniger pro Gramm Hirngewebe) |
| Externe Links | |
| Gittergewebe | C434723 |
| In Wikidata | |
Spurenamine sind eine endogene Gruppe von Spurenamin-assoziierten Rezeptor 1 (TAAR1) -Agonisten - und damit monoaminergen Neuromodulatoren -, die strukturell und metabolisch mit klassischen Monoamin-Neurotransmittern verwandt sind . Im Vergleich zu den klassischen Monoaminen liegen sie in Spuren vor. Sie sind heterogen im Gehirn von Säugetieren und im peripheren Nervengewebe verteilt und weisen hohe Stoffwechselraten auf . Obwohl sie in übergeordneten Monoamin- Neurotransmittersystemen synthetisiert werden können, gibt es Hinweise darauf, dass einige von ihnen ihre eigenen unabhängigen Neurotransmittersysteme umfassen könnten.
Spurenamine spielen eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Menge an Monoamin-Neurotransmittern in der synaptischen Spalte von Monoamin-Neuronen mit co-lokalisiertem TAAR1 . Sie haben gut charakterisierte präsynaptische amphetaminähnliche Wirkungen auf diese Monoamin-Neuronen über die TAAR1- Aktivierung; Insbesondere fördern sie durch Aktivierung von TAAR1 in Neuronen die Freisetzung und verhindern die Wiederaufnahme von Monoamin-Neurotransmittern aus der synaptischen Spalte sowie die Hemmung des neuronalen Feuers . Phenethylamin und Amphetamin besitzen eine analoge Pharmakodynamik in menschlichen Dopamin-Neuronen , da beide Verbindungen einen Ausfluss aus dem vesikulären Monoamintransporter 2 (VMAT2) induzieren und TAAR1 mit vergleichbarer Wirksamkeit aktivieren .
Wie Dopamin , Noradrenalin und Serotonin sind die Spurenamine an einer Vielzahl von Störungen des menschlichen Affekts und der Wahrnehmung beteiligt, wie z. B. ADHS , Depressionen und Schizophrenie . Die aminergische Hypofunktion von Spuren ist für ADHS besonders relevant , da die Phenethylaminkonzentrationen im Urin und im Plasma bei ADHS- Patienten im Vergleich zu Kontrollen signifikant niedriger sind und die beiden am häufigsten verschriebenen Medikamente gegen ADHS, Amphetamin und Methylphenidat , die Phenethylamin-Biosynthese bei auf Behandlung ansprechenden Personen mit ADHS erhöhen . Eine systematische Überprüfung der ADHS- Biomarker ergab auch, dass die Phenethylaminspiegel im Urin ein diagnostischer Biomarker für ADHS sein könnten.
Liste der Spurenamine
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Die menschlichen Spurenamine umfassen:
- Phenethylamine (verwandt mit Katecholaminen ):
- Thyronaminverbindungen :
- Tryptamin
Die klassischen Monoamine Noradrenalin , Serotonin und Histamin sind zwar keine Spuren von Aminen selbst, aber alle partielle Agonisten am menschlichen TAAR1-Rezeptor. Dopamin ist ein hochaffiner Agonist bei menschlichem TAAR1. N- Methyltryptamin und N , N- Dimethyltryptamin sind endogene Amine beim Menschen, ihre humane TAAR1-Bindung wurde jedoch bis 2015 nicht bestimmt.
Geschichte
Eine gründliche Übersicht über Spurenamin-assoziierte Rezeptoren , die die historische Entwicklung dieser Forschung besonders gut diskutiert, ist die von Grandy.