Trametinib - Trametinib
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| Klinische Daten | |
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| Namen austauschen | Mekinist |
| Andere Namen | GSK1120212 |
| AHFS / Drugs.com | Monographie |
| MedlinePlus | a613040 |
| Lizenzdaten | |
| ATC-Code | |
| Rechtsstellung | |
| Rechtsstellung | |
| Identifikatoren | |
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| CAS-Nummer | |
| PubChem- CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox-Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA-InfoCard |
100.158.135 
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| Chemische und physikalische Daten | |
| Formel | C 26 H 23 F I N 5 O 4 |
| Molmasse | 615,404 g·mol -1 |
| 3D-Modell ( JSmol ) | |
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Trametinib (Handelsname Mekinist & Meqsel beide von Novartis ) ist ein Krebsmedikament. Es ist ein MEK-Hemmer- Medikament mit Anti-Krebs-Aktivität. Es hemmt MEK1 und MEK2 .
Trametinib erzielte in einer klinischen Phase-III-Studie gute Ergebnisse bei metastasiertem Melanom mit der BRAF- V600E- Mutation. Bei dieser Mutation wurde die Aminosäure Valin (V) an Position 600 innerhalb des BRAF-Proteins durch Glutaminsäure (E) ersetzt, wodurch das mutierte BRAF-Protein konstitutiv aktiv wird.
Im Mai 2013 wurde Trametinib von der Food and Drug Administration als Einzelwirkstoff zur Behandlung von Patienten mit V600E-mutiertem metastasiertem Melanom zugelassen. Klinische Studiendaten zeigten, dass eine Resistenz gegen Trametinib als Monotherapie häufig innerhalb von 6 bis 7 Monaten auftritt. Um dies zu überwinden, wurde Trametinib mit dem BRAF- Inhibitor Dabrafenib kombiniert . Als Ergebnis dieser Forschung hat die FDA am 8. Januar 2014 die Kombination von Dabrafenib und Trametinib zur Behandlung von Patienten mit BRAF V600E/K-mutiertem metastasiertem Melanom zugelassen. Am 1. Mai 2018 hat die FDA die Kombination Dabrafenib/Trametinib als adjuvante Behandlung des BRAF V600E-mutierten Melanoms im Stadium III nach chirurgischer Resektion auf Grundlage der Ergebnisse der Phase-3-Studie COMBI-AD zugelassen und ist damit das erste orale Chemotherapie-Regime die einen Krebsrückfall bei nodalpositiven, BRAF-mutierten Melanomen verhindert.
Andere Verwendungen
In einer Person mit einer Sequenzvariante im ARAF Gen, half trametinib das lymphatische System umzubauen zu einem gesünderen Zustand, Reduzierung von Lymphödemen . Dieser Vorteil würde bei den meisten Menschen nicht auftreten, da er spezifisch für Genome ist, die dem berichteten ähnlich sind, aber er ist potenziell lebensrettend für die wenigen Menschen mit solchen Genomen. Dieser Fall ist ein Beispiel dafür, was Präzisionsmedizin leisten kann.
Verweise
Externe Links
- "Trametinib" . Informationsportal für Arzneimittel . US-amerikanische Nationalbibliothek für Medizin.
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