Inkretin - Incretin
Inkretine sind eine Gruppe von Stoffwechselhormone , die eine Abnahme der Blutzuckerspiegel zu stimulieren. Inkretine werden nach dem Essen freigesetzt und verstärken die Insulinsekretion, die aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse der Langerhans-Inseln durch einen blutzuckerabhängigen Mechanismus freigesetzt wird.
Einige Incretine (GLP-1) auch Sperre Glucagon - Freisetzung aus den Alpha - Zellen der Langerhans'schen Inseln . Darüber hinaus verlangsamen sie die Aufnahme von Nährstoffen in den Blutkreislauf, indem sie die Magenentleerung reduzieren und können die Nahrungsaufnahme direkt reduzieren. Die beiden wichtigsten Kandidatenmoleküle, die die Kriterien für ein Inkretin erfüllen, sind die intestinalen Peptide Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) und gastric inhibitory peptide (GIP, auch bekannt als: Glucose-dependent insulinotropes Polypeptid). Sowohl GLP-1 als auch GIP werden durch das Enzym Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP-4) schnell inaktiviert . Sowohl GLP-1 als auch GIP sind Mitglieder der Glucagon-Peptid-Superfamilie.
Medizinische Anwendungen
Medikamente auf Basis von Inkretinen werden bei der Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt .
Es wurden mehrere lang anhaltende GLP-1-Analoga mit insulinotroper Aktivität entwickelt, und mehrere, darunter Dulaglutid (Trulicity), Exenatid (Byetta), Liraglutid (Victoza), Semaglutid (Ozempic und Rebylsus) und Exenatid mit verlängerter Freisetzung (Bydureon), haben für die Verwendung in den USA zugelassen
Ein anderer Ansatz besteht darin, das Enzym zu hemmen, das GLP-1 und GIP, DPP-4 , inaktiviert . Es wurden mehrere DPP-4-Inhibitoren entwickelt , die oral als Tabletten eingenommen werden können.
Inkretin-Effekt
Die Inkretinwirkung beschreibt das Phänomen, bei dem die orale Glukoseaufnahme eine stärkere Insulinreaktion im Vergleich zu intravenös zugeführter Glukose hervorruft, die die gleichen Serumglukosespiegel produziert.
Geschichte
1932 verwendete der belgische Physiologe Jean La Barre das Wort "Inkretin" für ein Darmhormon , das die endokrine Bauchspeicheldrüse einschließlich der Insulinausschüttung stimuliert . Er schlug auch vor, solche Inkretine zur Behandlung von Diabetes mellitus einzusetzen.